经皮吸收制剂又称经皮递药系统或经皮治疗系统（transdermal drug delivery systems TDDS）是指药物以一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收进入人体循环达到有效血药浓度，从而发挥全身治疗作用的一类制剂。

经皮给药制剂与常用普通剂型相比，具有以下优点：1.可避免肝首关效应及胃肠因素的干扰；2.可长时间维持恒定的血药浓度，避免峰谷现象，降低药物的毒副作用；3.延长作用时间，减少用药次数；4.剂量调节比较灵活；5.可随时中断给药。

经皮给药系统的发展经历了三代，第一代的 TDDS 主要针对于低分子量、亲脂、低剂量的药物；第二代 TDDS 中应用了透皮吸收促进剂和离子对，利用促透增强技术使得一些亲水性的药物具有透过皮肤的能力，从而被开发成TDDS；第三代TDDS 主要是利用微针、超声、微晶磨皮等技术，使得大分子药物甚至是疫苗具有了皮肤透过能力，从而具有开发成TDDS 新产品的潜能。

皮肤是人体最大的器官，也是化学屏障和物理屏障，是温度调节的部位和末端的感觉器官。从解剖学层面上，皮肤分为表皮、真皮和皮下组织3个部分（见图1）。

图1    皮肤结构图

药物需要通过经皮吸收才能进入体内，主要途径有 3种( 见图 2) ：① 透过角质层，不直接穿过细胞，进行细胞间的渗透吸收。② 透过角质层，直接穿过细胞，进行细胞内的渗透吸收。③ 通过皮肤附属器，例如汗腺、毛囊等进行渗透吸收。皮肤附属器相对于整体皮肤而言占比较小，不是主要的途径。所以，药物的经皮吸收主要依靠前 2 种路径，即药物必须透过角质层，才有可能被吸收达到用药目的。然而，在所有皮肤层中，角质层屏障效应最强，角质层细胞和细胞间脂质组成的砖墙结构，阻滞了药物的经皮吸收，所以使药物透过角质层是经皮给药系统开发过程中的最重要任务。通过利用物理、化学以及药剂学的手段，从而达到药物促透的目的。

图2    药物经皮吸收路径

由于经皮吸收制剂具有提高患者顺应性、维持稳定的血药浓度、避免肝肠首过效应及提高用药安全的特点，已成为现代医学中重要的组成部分，具有较好的发展前景。

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昆明卫生职业学院

                                                    药学院

                                                  药剂教研室

2020年10月28日